注射用氨甲環酸

蛛網膜下腔出血,顱內動脈瘤,羊水栓塞,動脈瘤,血友病,腦水腫,腦梗塞

本品主要用于急性或慢性、局限性或全身性原發性纖維蛋白溶解亢進所致的各種出血。彌散性血管內凝血所致的繼發性高纖溶狀態，在未肝素化前，一般不用本品。本品尚適用于：1．前列腺、尿道、肺、腦、子宮、腎上腺、甲狀腺等富有纖溶酶原激活物臟器的外傷或手術出血。2．用作組織型纖溶酶原激活物(t—PA)、鏈激酶及尿激酶的拮抗物。3．工人流產、胎盤早期剝落、死胎和羊水栓塞引起的纖溶性出血。4．病理性宮腔內局部纖溶性增高的月經過多，眼前房出血及嚴重鼻出血。5．中樞動脈瘤破裂所致的輕度出血，如蛛網膜下腔出血和顱內動脈瘤出血，應用本品止血優于其它抗纖溶藥，但必須注意并發腦水腫或腦梗塞的危險性，至于重癥有手術指征患者，本品僅可作輔助用藥。6．治療遺傳性血管神經性水腫，可減少其發作次數和嚴重程度。7．血友病患者發生活動性出血，可聯合應用本藥。8．防止或減輕因子Ⅷ或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手術后的出血。9．溶栓過量所致的嚴重出血。

本品不良反應較6-氨基己酸為少。偶有藥物過量所致顱內血栓形成和出血；尚有腹瀉、惡心及嘔吐。較少見的有經期不適(經期血液凝固所致)；由于本品可進入腦脊液，注射后可有視力模糊、頭痛、頭暈、疲乏等中樞神經系統癥狀，特別與注射速度有關，但很少見。必須持續應用本品較久者，應作眼科檢查監護(例如視力測驗、視覺、視野和眼底)。嚴重不良反應：據報道，有出現休克的報告，因此，應密切觀察，一旦出現，應立即停藥，給予對癥處置。

對本品過敏者禁用。

1．應用本品患者要監護血栓形成并發癥狀的可能性，對于有血栓形成傾向者(如急性心肌梗死)，宜慎用。2．本品可致繼發性腎盂腎炎和輸尿管凝血塊阻塞，故血友病或腎盂實質病變發生大量血尿時要慎用。3．與其它凝血因子(如因子IX)等合用，應警惕血栓形成。一般認為在凝血因子使用后8小時再用本品較為妥當。4．本品一般不單獨用于彌散性血管內凝血所致的繼發性纖溶性出血，以防進一步血栓形成，影響臟器功能，特別是急性腎功能衰竭時。如有必要，應在肝素化的基礎上才應用本品。5．宮內死胎所致的低纖維蛋白原血癥出血，肝素治療較本品安全。6．慢性腎功能不全時，用量應酌減，因給藥后尿液中藥物濃度常較高。7．治療前列腺手術出血時，本品用量也應減少。

管制抗生素玻璃瓶裝1瓶/盒，10瓶/盒

處方藥

醫保甲類

否

24個月

國產

一般高齡患者因生理機能的減退，應注意減少用藥量，或遵醫囑。

1．與青霉素或尿激酶等溶栓劑有配伍禁忌。2．與口服避孕藥、雌激素或凝血酶原復合物濃縮劑合用，有增加血栓形成的危險。

尚不明確。一旦過量，應給予對癥和支持治療。

纖溶現象與機體在生理或病理狀態下的纖維蛋白分解、血管通透性增加等有關，也與纖溶引起的機體反應，各種出血癥狀及變態反應等的發生發展的治愈相關聯。本品可抑制這種纖溶酶的作用，而顯示止血、抗變態反應、消炎效果。1．抗纖維蛋白溶酶的作用氨甲環酸能與纖溶酶和纖溶酶原上的纖維蛋白親和部位的賴氨酸結合部位（LBS）強烈吸附，阻抑了纖溶酶、纖溶酶原與纖維蛋白結合，從而強烈地抑制了由纖溶酶所致纖維蛋白分解；另外，在血清中巨球蛋白等抗纖溶酶的存在下，氨甲環酸抗纖溶作用更加明顯，止血作用更加顯著。2．止血作用異常亢進的纖溶酶將會引起血小板的凝集抑制及凝固因子的分解，輕度的亢進首先導致纖維蛋白的分解，因而考慮在一般出血時，氨甲環酸可阻抑纖維蛋白分解而起到止血作用。3．抗變態反應、消炎作用氨甲環酸可抑制引起血管滲透性增強，變態反應及炎癥性病變的凝肽及其它活性肽的產生(豚、大鼠)。

1．血藥濃度據報道：健康成年人單劑靜脈內給藥1000mg時，血藥濃度的變化如下所示：氨甲環酸單劑量靜脈內給藥時血藥濃度。點擊放大單劑量靜脈內給藥時氨甲環酸的藥代動力學參數(N=5)點擊放大注：給藥后15分鐘2．分布大鼠單次靜脈內給14C-氨甲環酸時，組織內分布依次為：肝、腎、肺最高，胰腺、腎上腺、脾、前列腺、結腸、子宮、心臟，肌肉為其次，腦內最低。3．代謝、排泄健康成人靜脈注射氨甲環酸1000mg，氨甲環酸被迅速吸收，給藥后24小時，給藥量的76%以原型經尿排出。

密閉，涼暗處保存。

靜脈滴注：一般成人一次0.25-0.5g（5/8-1.25），必要時可每日1-2g（2.5-5瓶），分1-2次給藥。根據年齡和癥狀可適當增減劑量，或遵醫囑。為防止手術前后出血，可參考上述劑量。治療原發性纖維蛋白溶解所致出血。劑量可酌情加大。

本品為白色或類白色疏松狀物或粉末。