注射用苦參素

慢性活動性肝炎,慢性遷延性肝炎,黃疸型肝炎,白細胞低下,白細胞減少癥

1．慢性活動性肝炎、慢性遷延性肝炎及黃疸型肝炎。
2．腫瘤放療、化療引起的白細胞低下及其他原因引起的白細胞減少癥。

個別患者肌內注射后出現局部疼痛，改為深部注射后可減輕。常見的不良反應有頭暈﹑惡心﹑嘔吐﹑口苦﹑腹瀉﹑上腹不適或疼痛，偶見皮疹﹑胸悶﹑發熱，癥狀一般可自行緩解。個別病人可出現注射部位發紅。

1.對本品過敏者禁用。
2.有嚴重血液﹑心﹑肝﹑腎及內分泌疾患者禁用。

1.請在醫生指導下使用本品。
2.嚴重肝功能不全患者慎用，長期使用應密切注意肝功能變化。
3.嚴重腎功能不全者，不建議使用本品。
4.用藥后出現藥疹者應停藥。
5.不宜靜脈推注及快速滴注。

低硼硅玻璃管制注射劑瓶，6瓶/盒、10瓶/盒、12瓶/盒。

處方藥

醫保乙類

否

12個月。

國產

孕婦不宜使用。哺乳期婦女慎用。

尚無兒童用藥經驗。

減量或遵醫囑。

與水合氯醛等中樞抑制劑有協同作用，對等中樞興奮劑有拮抗作用，可易化士的寧的驚厥效應。

目前尚未見藥物過量特殊體征和癥狀。若發生藥物過量，要對患者進行監護，給予常規支持療法。

1.藥理作用:
（1）細胞小鼠試驗及臨床研究表明，氧化苦參堿(苦參素)具有抗病毒作用，包括(HBV和HCV)消除或抑制病毒的復制，并提高機體的免疫力；同時，本品尚具有保護肝臟，改善肝細胞功能，抗肝纖維化，促進肝細胞再生，及防止肝細胞壞死等功能。
（2）細胞小鼠試驗及臨床研究表明，氧化苦參堿(苦參素)具有抗病毒作用，包括(HBV和HCV)消除或抑制病毒的復制，并提高機體的免疫力；同時，本品尚具有保護肝臟，改善肝細胞功能，抗肝纖維化，促進肝細胞再生，及防止肝細胞壞死等功能。藥理實驗證明，對正常兔有明顯的升高外周雪白細胞數的作用，白細胞計數峰值出現在首次給藥第4天，與自身給藥前相比升高72%，優于升白藥鯊肝醇。對鈷60-r線和深部X線照射引起的家兔白細胞低下有明顯的升白作用。于照射前給藥兩天，對白細胞下降亦有預防作用。還可防止絲裂霉素C所致的小鼠白細胞減少癥。其與環磷酰胺合用對艾氏癌實體型有協同抑制作用，而環磷酰胺引起白細胞降低的毒性明顯減輕。
（3）另外，苦參素還具有多種心血管作用，如正性肌力作用、抗心律失常作用等。
2.毒理研究:氧化苦參堿小鼠口服的LD50為8670.mg/kg，小鼠腹腔注射氧化苦參堿的LD50為558.1mg/kg

1.動物實驗表明，靜脈注射苦參堿和氧化苦參堿后，血藥濃度-時間曲線呈雙指數型，符合二房室模型，血藥濃度初期下降很快，以后血藥濃度下降減慢。
2.大鼠肌肉注射氧化苦參堿后，藥物在組織中的分布以氧化苦參堿為主，其中腎臟的含量最高(67.3μg/g)，氧化苦參堿以原形和苦參堿形式經腎排泄為主，說明此藥經尿排出，但肝臟的苦參堿含量比氧化苦參堿高，可能后者在肝臟也有部分轉化。
3.大鼠肌肉注射氧化苦參堿24小時內，尿中排出給藥量的88.7%，其中以氧化苦參堿為主，占排出量的85.3%。氧化苦參堿經不同途徑給藥，藥物氧化有較大差異。
4.氧化苦參堿吸收后分布范圍小，半衰期較短，消除快，血藥濃度相對較高，這是因為氧的結構改變了藥物的極性，從而改變了其藥代動力學行為。
在不同劑量給藥時，苦參堿及氧化苦參堿各自的藥代動力學參數均無明顯變化，表明二者藥代動力學性質為非劑量依賴性。
5.苦參堿和氧化苦參堿的效應均明顯滯后于血藥濃度，即效應并不與血藥濃度直接相關，而與效應室濃度呈良好的相關性，效應與效應濃度之間的關系符合S型Emax模型。
6.它們的藥效學性質也為非劑量依賴性。

遮光，陰冷處保存。

1.本品可用于肌肉注射或靜脈滴注。
2.劑量：用于肝炎治療，每日一次，400～600mg。12周為一療程。用于白細胞減少，每日2次，每次200mg。
3.給藥方法：
（1）肌肉注射：將凍干粉適量注射用水溶解后肌肉注射。
（2）靜脈滴注：將凍干粉用適量5%獲10%葡萄糖溶解，后加入到250～500m葡萄糖液中，緩慢靜滴。