注射用鹽酸倍他司汀

梅尼埃病,動(dòng)脈硬化,高血壓,耳鳴

主要用于梅尼埃病，亦可用于動(dòng)脈硬化﹑缺血性腦血管疾病及高血壓所致性眩暈﹑耳鳴.

1.口干﹑食欲不振﹑胃部不適﹑惡心﹑心悸﹑皮膚瘙癢﹑皮疹﹑消化性潰瘍加重。
2.個(gè)別病例有頭暈﹑頭痛﹑頭脹﹑出汗。
3.偶見出血性膀胱炎﹑發(fā)熱。

對(duì)本藥過敏，患活動(dòng)期胃潰瘍和嗜鉻細(xì)胞瘤的患者禁用.

既往有消化性潰瘍史﹑支氣管哮喘患者慎用.

管制抗生素玻璃瓶，20mg，2支/盒.

處方藥

醫(yī)保乙類

否

暫定二年。

國產(chǎn)

由于懷孕期給藥的安全性尚未確立，本品是否可經(jīng)乳汁排泄尚不清楚，因此孕婦及哺乳期婦女慎用。

本品不推薦兒童使用。

一般情況下，因老年人生理代謝功能有所降低，故需注意減量。

不宜與抗組胺藥同用。

未進(jìn)行該項(xiàng)實(shí)驗(yàn)且無可靠參考文獻(xiàn)。

1.藥理作用
本品為雙胺氧化酶抑制劑，對(duì)腦血管、心血管，特別是對(duì)椎底動(dòng)脈系統(tǒng)有較明顯的擴(kuò)張作用，顯著增加心、腦及周圍循環(huán)血流量，改善血循環(huán)，并降低全身血壓，此外能增加耳蝸和前底血流量，從而消除內(nèi)耳性眩暈，耳鳴和耳閉感，還能增加毛細(xì)血管通透性，促進(jìn)細(xì)胞外液的吸收，消除淋巴內(nèi)水腫；能對(duì)抗兒茶酚胺的縮血管作用及降低動(dòng)脈壓，并有抑制血漿凝固及ADP誘導(dǎo)的血小板凝集作用，能延長大白鼠體外血栓形成時(shí)間，還有輕微的利尿作用。
2.毒理研究
急性毒性試驗(yàn)、亞急性毒性試驗(yàn)和性試驗(yàn)顯示本品有很好的耐受性，未見藥物對(duì)臟器有毒性改變，毒副作用低。小鼠口服LD50為2.67mg/kg,大鼠口服LD50為3.04g/kg,土撥鼠口服LD50為1.40mg/kg。兔子靜脈給藥LD50為5.1mg/kg。主要毒性表現(xiàn)為共濟(jì)失調(diào)、流涎、萎靡不振、興奮過度、震顫、發(fā)紺，病理學(xué)顯示有嚴(yán)重的腸胃炎。狗的長期毒性試驗(yàn)，給予每日每公斤體重25mg，18個(gè)月，未見毒性反應(yīng)。大鼠生殖毒性試驗(yàn)顯示，無致畸作用。

本品t1/2為3.4～5.6h，各臟器分布情況為，肝臟最高，其次為脂肪組織、脾、腎。倍他司汀是一種組胺的類似物，在肝臟至少轉(zhuǎn)化為2種代謝產(chǎn)物。代謝產(chǎn)物2-乙酸無活性。目前還不清楚是否其他的代謝產(chǎn)物具有藥理活性。本品在腎臟清除并以2-乙酸的形式從尿中排泄，24h可完全清除。本品是否可經(jīng)乳汁排泄尚不清楚。母體藥物清除半衰期為3.5小時(shí)。

密閉貯存。

每日一次，一次20mg（1支），用時(shí)，以2ml5%葡萄糖注射液或生理氯化鈉注射液溶解，加入500ml5%葡萄糖注射液或500ml生理氯化鈉注射液中緩慢靜脈滴注。

本品為白色疏松塊狀物或粉末。