鹽酸格拉司瓊口腔崩解片

放療后嘔吐,化療后嘔吐,放療后嘔吐

用于預(yù)防和治療由放療、細(xì)胞毒類(lèi)藥物化療所致的惡心和嘔吐。

常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭痛、倦怠、發(fā)熱、便秘及胃腸道紊亂，偶有短暫性無(wú)癥狀轉(zhuǎn)氨酶升高。上述反應(yīng)輕微，一般無(wú)需特殊處理。過(guò)敏反應(yīng)少見(jiàn)，罕有過(guò)敏性休克。服用口腔崩解片劑型可能感覺(jué)口腔發(fā)干，有粘稠感。

尚不明確。

1.由于本品可減慢消化道運(yùn)動(dòng)，故消化道運(yùn)動(dòng)障礙患者，使用本品時(shí)應(yīng)嚴(yán)密觀察。
2.高血壓未控制的患者，日劑量不宜超過(guò)10mg，以免引起血壓進(jìn)一步升高。
3.與食物同時(shí)服用時(shí)吸收略有延遲。

鋁塑包裝，8片/盒。

處方藥

非醫(yī)保

否

18個(gè)月。

國(guó)產(chǎn)

尚無(wú)兒童用藥經(jīng)驗(yàn)，不推薦使用。

老年人無(wú)需調(diào)整劑量。

與利福平或其他肝酶誘導(dǎo)藥物同時(shí)使用，本品血藥濃度減低，應(yīng)適當(dāng)增加劑量。

一例患者服用推薦劑量10倍，僅出現(xiàn)輕微頭痛，無(wú)其他后遺癥報(bào)道。本品無(wú)特殊的解，假如服藥過(guò)量，應(yīng)采取對(duì)癥治療。

本品是一種高選擇性的5-HT3受體拮抗劑，對(duì)因放療、化療及手術(shù)引起的惡心和嘔吐具有良好的預(yù)防和治療作用。放療、化療及外科手術(shù)等因素可引起腸嗜鉻細(xì)胞釋放5-HT，并激活中樞或迷走神經(jīng)末稍的5-HT3受體而引起嘔吐反射。本品控制惡心和嘔吐的機(jī)制，是通過(guò)拮抗中樞化學(xué)感受區(qū)及外周迷走神經(jīng)末梢的5-HT3受體，抑制惡心、嘔吐的發(fā)生。本品選擇性較高，無(wú)錐體外系反應(yīng)和過(guò)度鎮(zhèn)靜等不良反應(yīng)。

健康受試者單次空腹口服鹽酸格拉司瓊片劑1mg后，血漿峰濃度值約為3.63ng/ml，達(dá)峰時(shí)間約為1.18小時(shí)，血漿消除半衰期為6.23小時(shí)，癌癥患者半衰期顯著延長(zhǎng)，為9.8-11.6小時(shí)。在體內(nèi)廣泛分布，分布容積約3.94L/kg，藥后48小時(shí)，大約12%的劑量以原形藥的形式從尿中排泄，其余部分以代謝物的形式排泄，尿、糞排泄率分別為48%、38%。鹽酸格拉司瓊的代謝由肝微粒體酶P-4503A介導(dǎo)，主要代謝途徑為N-去甲基化及芳香環(huán)氧化后再與葡萄糖醛酸結(jié)合。血清蛋白結(jié)合率約為65%。以上數(shù)據(jù)也適用于膠囊。

密封保存。

口服給藥。
用量：通常成人用量為1mg/次，2次/日，首次給藥于化療和放療前1小時(shí)服用，第二次于第一次服藥后12小時(shí)服用。老年人和肝、腎功能不全患者無(wú)需調(diào)整劑量。
日最大用量：24小時(shí)內(nèi)不超過(guò)9mg。
用法：用干手取出藥片,迅速將本品置于舌上，數(shù)秒即可崩解或溶化，崩解后隨唾液咽下。不需用水或只需少量水服用，無(wú)需咀嚼。

本品為白色或類(lèi)白色片，在口腔內(nèi)迅速崩解，無(wú)沙礫感，口感良好。