阿立哌唑膠囊

奧派

急性精神分裂癥,慢性精神分裂癥,情感性精神分裂癥

用于治療精神分裂癥，對(duì)急性復(fù)發(fā)者、慢性患者及情感性精神分裂癥有效。

盡管報(bào)道的下列不良事件發(fā)生在臨床研究期間，但并不一定是由阿立哌唑引起。
1.在短期安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中與停藥相關(guān)的不良事件因不良事件而導(dǎo)致的停藥率在阿立哌唑治療者(7%)和安慰劑治療者(9%)中沒有差異，且導(dǎo)致停藥的不良事件類型在阿立哌唑和安慰劑治療者中也相同。
2.與劑量相關(guān)的不良事件4個(gè)不同固定劑量(2、10、15、20和30mg/d)阿立哌唑和安慰劑的對(duì)照試驗(yàn)評(píng)估了治療時(shí)出現(xiàn)的不良事件發(fā)生率的劑量-效應(yīng)關(guān)系。這一由研究分層的分析指出：唯一可能具有劑量-效應(yīng)關(guān)系且只有在30mg時(shí)最明顯的不良事件為嗜睡(安慰劑為7.7%、15mg為8.7%、20mg為7.5%、30mg為15.3%)。
3.錐體外系癥狀在短期安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，阿立哌唑治療者報(bào)道的EPS發(fā)生率為6%，而安慰劑為6%，沒有顯示出阿立哌唑和安慰劑之間存在差異，而Barnes靜坐不能評(píng)定量表除外(阿立哌唑?yàn)?.08；安慰劑為-0.05)。同樣，在長(zhǎng)期(26周)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，也沒有顯示出阿立哌唑和安慰劑之間存在差異。
4.實(shí)驗(yàn)室檢測(cè)異常4～6周安慰劑對(duì)照試驗(yàn)的組間比較顯示：在受試者的常規(guī)血生化、血常規(guī)或尿常規(guī)參數(shù)改變的比例方面，阿立哌唑和安慰劑之間不存在臨床意義的顯著性差異。同樣，在因此而導(dǎo)致的停藥率方面，阿立哌唑/安慰劑之間也無差異。在長(zhǎng)期(26周)安慰劑對(duì)照試驗(yàn)中，阿立哌唑和安慰劑治療者在泌乳素、空腹血糖、甘油三酯、HDL、LDL和總膽測(cè)定值與基線間的平均改變無臨床意義的顯著性差異。
5.體重增加在短期試驗(yàn)中，阿立哌唑和安慰劑治療者之間的平均體重增加有輕微差異(分別為+0.7kg和-0.05kg)，符合體重增加標(biāo)準(zhǔn)(體重增加>7%)的患者百分?jǐn)?shù)也存在差異：阿立哌唑?yàn)?%、安慰劑為3%。
6.ECG變化安慰劑對(duì)照試驗(yàn)的混合組間比較顯示：出現(xiàn)ECG參數(shù)重要改變的患者比例，在阿立哌唑和安慰劑之間沒有顯著差異；事實(shí)上，在10到30mg/d的劑量范圍內(nèi)，阿立哌唑可輕微縮短QTc間期。阿立哌唑治療者心率增加的平均值為4次/分鐘，安慰劑治療者為1次/分鐘。

已知對(duì)本品過敏的患者禁用。

1.應(yīng)慎用于心血管疾病(心肌梗塞、缺血性心臟病、心臟衰竭或傳導(dǎo)異常病史)患者、腦血管疾病患者或誘發(fā)低血壓的情況(脫水、血容量過低和降壓藥治療)。
2.應(yīng)慎用于有癲癇病史或癲癇閾值較低的情況(如：阿爾茨海默氏病性癡呆)。
3.應(yīng)警告患者小心駕駛汽車。
4.應(yīng)慎用于有吸入性肺炎風(fēng)險(xiǎn)性的患者。

5mg*28粒/盒

處方藥

醫(yī)保乙類

否

24個(gè)月

國(guó)產(chǎn)

尚不明確。

尚不明確。

尚不明確。

1.與其它作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物和酒精合用時(shí)應(yīng)慎用。
2.阿立哌唑有增強(qiáng)某些降壓藥作用的可能性。
3.CYP3A4誘導(dǎo)劑(如卡馬西平)將會(huì)引起阿立哌唑的清除率升高和血藥濃度降低，CYP3A4抑制劑(如酮康唑)或CYP2D抑制劑(如：奎尼丁、、帕羅西汀)可以抑制阿立哌唑的消除，使血藥濃度升高。

尚不明確。

1.阿立哌唑與多巴胺D2、D3、5-HT1A和5-HT2A受體有很高的親和力，與D4、5-HT2c、5-HT7、a1、H1受體及5-HT重吸收位點(diǎn)具有中度親和力。
2.阿立哌唑是通過對(duì)D2和5-HT1A受體的部分激動(dòng)作用及對(duì)5-HT2A受體的拮抗作用來產(chǎn)生抗精神分裂癥作用的。

1.本品口服生物利用度為87%，達(dá)峰時(shí)間為3～5h，血漿蛋白結(jié)合率大于99%。
2.藥物在肝臟經(jīng)細(xì)胞色素P450CYP3A4和CYP2D6代謝，代謝途徑包括脫氫和羥基化。其主要代謝產(chǎn)物脫氫阿立哌唑占藥時(shí)曲線下面積(AUC)的40%，對(duì)多巴胺D2受體的親和力與母體化合物相似，并可能具有藥理活性。
3.給藥量的25%經(jīng)腎排泄(其中原形藥物少于1%)，另有約55%隨糞便排出體外(原形藥物占18%)。
4.藥物母體和脫氫阿立哌唑的半衰期分別為75h和94h，代謝減弱者半衰期可達(dá)146h。

遮光，密封保存。

成人：口服，每日一次。起始劑量為10mg，用藥2周后，可根據(jù)個(gè)體的和耐受性情況逐漸增加劑量，最大可增至30mg。此后，可維持此劑量不變。每日最大劑量不應(yīng)超過30mg。

本品為硬膠囊，內(nèi)容物為白色粉末。