注射用苯巴比妥鈉

癲癇,癲癇持續(xù)狀態(tài),嬰兒玫瑰疹,妊高癥,癲癇

主要用于治療抗驚厥、癲癇，是治療癲癇持續(xù)狀態(tài)的重要藥物。可用于前用藥。

1．用于抗癲癇時(shí)最常見的不良反應(yīng)為鎮(zhèn)靜，但隨著療程的持續(xù)，其鎮(zhèn)靜作用逐漸變得不明顯，2．可能引起微妙的情感變化，出現(xiàn)認(rèn)知和記憶的缺損。3．長(zhǎng)期用藥，偶見葉酸缺乏和低鈣血癥。4．罕見巨幼紅細(xì)胞性貧血和骨軟化。5．大劑量時(shí)可產(chǎn)生眼球震顫、共濟(jì)失調(diào)和嚴(yán)重的呼吸抑制。6．用本品的患者中約1%～3%的人出現(xiàn)皮膚反應(yīng)，多見者為各種皮疹以及哮喘，嚴(yán)重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎和多形紅斑（或Stevens-Johnson綜合癥），中毒性表皮壞死極為罕見。7．有報(bào)道用藥者出現(xiàn)肝炎和肝功能紊亂。8．長(zhǎng)時(shí)間使用可發(fā)生藥物依賴，停藥后易發(fā)生停藥綜合癥。

禁用于以下情況：嚴(yán)重肺功能不全、肝硬化、血卟啉病史、貧血、哮喘史、未控制的糖尿病、過(guò)敏等。

1．對(duì)一種巴比妥過(guò)敏者，可能對(duì)本品過(guò)敏。2．作抗癲癇藥應(yīng)用時(shí)，可能需10～30天才能達(dá)到最大效果，需按體重計(jì)算藥量，如有可能應(yīng)定期測(cè)定血藥濃度，以達(dá)最大。3．肝功能不全者，用量應(yīng)從小量開始。4．長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生耐藥性。5．長(zhǎng)期用藥可產(chǎn)生精神或軀體的藥物依賴性，停藥需逐漸減量，以免引起撤藥癥狀。6．與其他中樞抑制藥合用，對(duì)中樞產(chǎn)生協(xié)同抑制作用，應(yīng)注意。7．下列情況慎用：輕微腦功能障礙(MBD)癥、低血壓、高血壓、貧血、甲狀腺功能低下、腎上腺功能減退、心肝腎功能損害、高空作業(yè)、駕駛員、精細(xì)和危險(xiǎn)工種作業(yè)者。

注射劑玻璃瓶包裝，每盒10瓶。

否

2年。

國(guó)產(chǎn)

孕婦及哺乳期婦女慎用。

可能引起反常的興奮，應(yīng)注意。

對(duì)本藥的常用量可引起興奮神經(jīng)錯(cuò)亂或抑郁，因此用量宜較小。

1．本品為肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，長(zhǎng)期用藥不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。如飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時(shí)，可相互增強(qiáng)效能。2．與口服抗凝藥合用時(shí)，可降低后者的效應(yīng)，這是由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)，加速了抗凝藥的代謝，應(yīng)定期測(cè)定凝血酶原時(shí)間，從而決定是否調(diào)整抗凝藥的用量。3．與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因?yàn)槊傅恼T導(dǎo)可使雌激素代謝加快。4．與皮質(zhì)激素、洋地黃類（包括地高辛）、土霉素或三環(huán)抗抑郁藥合用時(shí)，可降低這些藥物的效應(yīng)，因?yàn)楦挝⒘ｓw酶的誘導(dǎo)，可使這些藥物代謝加快。5．與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但臨床上的意義尚未明確。6．與奎尼丁合用時(shí)，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應(yīng)按需調(diào)整后者的用量。7．與鈣離子拮抗劑合用，可引起血壓下降。8．與氟哌丁醇合用治療癲癇，可引起癲癇發(fā)作形式改變，需調(diào)整用量。9．與吩噻嗪類和四環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)可降低抽搐閾值，增加抑制作用；與布洛芬類合用，可減少或縮短半衰期而減少作用強(qiáng)度。

本品為鎮(zhèn)靜、驚厥藥，是長(zhǎng)效巴比妥類的典型代表。對(duì)中樞的抑制作用隨著劑量加大，表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥及抗癲癇。大劑量對(duì)心血管系統(tǒng)、呼吸系統(tǒng)有明顯的抑制。過(guò)量可麻痹延髓呼吸中樞致死。體外電生理實(shí)驗(yàn)見苯巴比妥使神經(jīng)細(xì)胞的氯離子通道開放，細(xì)胞過(guò)極化，擬似γ-氨基丁酸(GABA)的作用。治療濃度的苯巴比妥可降低谷氨酸的興奮作用、加強(qiáng)γ-氨基丁酸的抑制作用，抑制中樞神經(jīng)系統(tǒng)單突觸和多突觸傳遞，抑制癇灶的高頻放電及其向周圍擴(kuò)散。可減少胃液分泌，降低胃張力。通過(guò)誘導(dǎo)葡萄糖醛酸轉(zhuǎn)移酶結(jié)合膽紅素從而降低膽紅素的濃度。可產(chǎn)生依賴性，包括精神依賴和身體依賴。

注射后分布于體內(nèi)各組織，血漿蛋白結(jié)合率約為40%(20%～45%)，表觀分布容積為0.5～0.9L／kg，腦組織內(nèi)濃度最高，骨骼肌內(nèi)藥量最大，并能透過(guò)胎盤。有效血藥濃度約為10～40μg/ml，超過(guò)40μg/ml即可出現(xiàn)毒性反應(yīng)。成人T1/2約為50～144小時(shí)，小兒約為40～70小時(shí)，肝腎功能不全時(shí)T1/2延長(zhǎng)。約48%—65%的苯巴比妥在肝臟代謝，轉(zhuǎn)化為羥基苯巴比妥。本品為肝藥酶誘導(dǎo)劑，提高藥酶活性，不但加速自身代謝，還可加速其他藥物代謝。大部分與葡萄糖醛酸或鹽結(jié)合，由腎臟排出，有27%～50%以原形從腎臟排出。可透過(guò)胎盤和分泌入乳汁。

遮光，密閉保存。

《中國(guó)藥典》2010年版二部

肌肉注射。成人常用量：催眠，一次50～100mg；前用藥，一次100～200mg；術(shù)后應(yīng)用，一次100～200mg，必要時(shí)重復(fù)，24小時(shí)內(nèi)總量可達(dá)400mg；極量一次250mg，一日500mg。治療癲癇持續(xù)狀態(tài)時(shí)劑量加大，靜脈注射一次200～300mg（速度不超過(guò)每分鐘60mg），必要時(shí)6小時(shí)重復(fù)一次。小兒常用量：鎮(zhèn)靜或前應(yīng)用，一次按體重2mg/kg；抗驚厥或催眠每次按體重3～5mg/kg或按體表面積125mg/m2。

本品為白色結(jié)晶性顆粒或粉末。