醋氯芬酸膠囊

骨關節炎,類風濕性關節炎,強直性脊椎炎

本品適用于骨關節炎、類風濕性關節炎和強直性脊椎炎引起的疼痛和炎癥的癥狀治療。

1.據國外研究資料報道:主要出現胃腸道不良反應(消化不良、腹痛、惡心和腹瀉)最常見的是消化不良(7.5%)和腹瀉(6.2%)。
2.常見(>1%)
(1)胃腸道系統失調:消化不良、腹痛、惡心和腹瀉。
(2)肝和膽:肝酶升高。
3.偶見(1/100～1/10ｏ0)
(1)一般:頭暈。
(2)胃腸道系統:脹氣、胃炎、便秘、嘔吐、潰瘍性口腔粘膜炎。
(3)皮膚:濕疹、皮疹和皮炎。
(4)代謝和營養:尿素氮和肌酐升高。

1.已知對醋氯芬酸以及其他非甾體類藥物過敏者禁用。
2.病人服用作用機理類似的藥物(如阿司匹林或其它非甾體抗炎藥)﹐引起哮喘、支氣管痙攣、急性鼻炎或蕁麻疹或已知對抗炎類藥物過敏者禁用。
3.患有嚴重心衰、肝腎功能不全者禁用。
4.患有或者懷疑患有胃、十二指腸潰瘍或者胃、十二指腸潰瘍復發史的患者﹐胃腸道出血或其它出血或凝血障礙患者禁用。
5.妊娠后三個月期間孕婦禁用。

1.有胃腸道疾病的患者、腦血管出血、潰瘍性結腸炎、Crolns病、系統性紅斑狼瘡(SLE)、卟啉病及造血和凝血障礙病史者應慎用或在密切監控下使用。
2.輕、中度肝、腎、心功能不全者以及有體液潴留傾向的患者應慎用,這些患者使用NSAIDS,可導致腎功能衰竭和體液潴留,用利尿藥治療或其它同樣有低血容量危險的患者也應慎用。
3.在治療期間,很多時候患者無前兆癥狀或明顯的病史,結果出現嚴重的胃腸出血和/或穿孔。老年患者可能造成腎、心血管和肝功能損害。
4.長期使用NSAIDS治療的患者應經常檢查以作預防(如:肝、腎功能和血細胞計數)。
5.服用NSAIDS出現頭暈和中樞神經系統其它障礙的患者應避免開車和從事機械操作。

0.1g*6粒/盒

處方藥

醫保乙類

否

24個月

國產

1.已有數例抗炎藥物影響胎兒的報道,可能是通過抑制前列腺素合成造成的。
2.抗炎藥可阻滯子宮收縮和延遲分娩,它們可引起宮內動脈導管收縮和閉鎖,導致新生兒肺動脈高壓和呼吸功能不全?？寡姿幙山档吞貉“骞δ芎鸵种铺耗I功能,結果可導致羊水過少或新生兒無尿癥。
3.在孕期后三個月禁用本品。
4.醋氯芬酸能否分泌到人乳中尚不清楚,因此哺乳期間不應使用醋氯芬酸,除非醫生認為必需。

兒童用藥的安全性和有效性尚未確定,故不推薦兒童使用。

1.一般無須降低劑量,但需注意以下情況:
2.老年患者一般更容易出現不良反應,應慎用。在治療期間,很多時候患者無前期癥狀或明顯的病史,結果出現嚴重的胃腸出血和/或穿孔,老年患者更可能造成腎、心血管和肝功能損害。

1.應避免與以下藥物合用：
(1)NSAIDS抑制甲氨蝶呤在腎小管分泌，可能具有輕微的代謝相互作用，從而導致甲氨蝶呤清除率降低，因此在高劑量甲氨蝶呤治療期間，應始終避免服用NSAIDS藥物。某些NSAIDS可抑制鋰鹽在腎臟的消除過程，結果導致血清鋰濃度升高，除非血清鋰水平可以經常進行測定，應避免與鋰鹽合用。
(2)NSAIDS抑制血小板聚集和損害胃腸道粘膜，可增加抗凝藥物的活性，增加使用抗凝藥的病人胃腸道出血的風險，除非可以進行密切的監測。醋氯芬酸應避免與香豆素類口服抗凝血藥﹑噻氯匹定﹑血栓溶解劑及肝素合用。
2.以下聯合用藥需調整劑量或注意：
(1)當使用低劑量甲氨蝶呤時，也應注意NSAIDS與甲氨蝶呤之間產生藥物相互作用的可能，特別是腎功能不全的患者，如果在24小時內同時使用NSAIDS與甲氨蝶呤，應警惕，因為甲氨蝶呤血藥濃度可能增加從而導致毒性增加。NSAIDS與環孢霉素或他克利一起使用，由于降低腎臟前列腺合成，腎毒性風險增加，因此在聯合治療時應密切監測腎功能。
(2)同時服用阿司匹林和其它非甾體抗炎藥物會增加副作用發生率。應予警惕。非甾體抗炎藥物會削弱呋喃酸(利尿藥)和丁苯氧酸(布噠他尼，利尿藥)的利尿作用?？赡艿淖饔脵C理是抑制前列腺素合成，同樣它們也會降低噻嗪類藥物(利尿劑)的降壓作用。與保鉀利尿藥同時使用會升高鉀水平，因此應監測血鉀。
(3)同時應用非甾體抗炎藥物和ACE(血管緊張素轉化酶)抑制劑，會增加失水病人急性腎功能衰竭的危險。盡管不能排除與其它抗高血壓藥物：如β-受體拮抗劑的相互作用，但醋氯芬酸與芐氟噻嗪(利尿降壓藥)聯合用藥未發現影響其對血壓的控制作用。其它可能的相互作用。分別有關于降血糖和升血糖作用的報道，醋氯芬酸可能會引起低血糖，使用時應考慮調整降糖藥物的劑量。輕﹑中度腎功能不全患者單劑量服藥后，藥代動力學未觀察到臨床意義上的差異。
3.醋氯芬酸主要通過細胞色素P4502G9代謝，因此可能有與苯妥英﹑地高辛﹑西米替丁﹑磺丁脲﹑保泰松﹑胺碘酮﹑咪唑和磺胺苯吡唑發生藥物相互作用的風險。同NSAID類的其它藥品一樣，與通過腎排瀉消除的藥物，如甲氨蝶呤和鋰鹽，也存在藥物相互作用的風險，但醋氯芬酸實際上完全與血漿蛋白結合，隨之會與其它高蛋白結合藥物發生置換作用，必須注意。

1.沒有關于人的超劑量服用醋氯芬酸的研究數據,藥物過量后可能出現的癥狀有:惡心、嘔吐、胃痛、嗜睡和頭痛。
2.治療:如需要,可洗胃、重復給予活性炭,必要時可使用抗酸藥或其它對癥治療。

本品為非甾體抗炎藥,具有抗炎、鎮痛作用。其作用機理可能主要是通過抑制環氧酶活性,從而使前列腺素合成減少。

1.吸收:口服后醋氯芬酸可迅速完全吸收,其生物利用度幾乎達100%,血藥濃度達峰時間為用藥后1.25～3小時。與食物同服達峰時間延長,但吸收不受食物影響。
2.醋氯芬酸蛋白結合率高(>99.7%),醋氯芬酸透進滑膜液,其濃度達血漿藥物濃度的60%,分布容積近30L。
3.排泄:平均血漿消除半衰期4～4.3小時,消除率約為6L/h,近2/3藥物主要以結合形式的羥基化代謝物通過尿排泄,原型藥物僅占藥物劑量的1%。醋氯芬酸很可能通過CYPZC9代謝為4-OH醋氯芬酸,其臨床活性極微,在許多代謝物中,已檢測到雙氯芬酸和4-OH雙氯芬酸,本品的臨床研究結果與文獻報道基本一致,口服后達峰時間為2～3小時,Cmax為6.8～8.9ug/ml,平均消除半衰期為3.6至6.9小時。
4.在病人中的特征:
(1)未檢測到在老年人中醋氯芬酸藥代動力學特征的改變。
(2)肝功能下降患者單劑量口服醋氯芬酸后,可檢測到醋氯芬酸清除率減慢,每天一次,每次100mg,重復服藥,輕到中度肝硬化患者藥代動力學參數與正常人之間沒有區別。

密封保存。

口服，用至少半杯水送下，可與食物同服。
成人每日兩次，每次1粒(100mg)或遵醫囑。每日推薦最大劑量為4粒。
肝功能不全病人：具有輕、中度肝功能不全的病人應減少醋氯芬酸用藥劑量，推薦初始劑量為每天1粒(100mg)。
腎功能不全病人：輕、中度腎功能不全患者無需調整劑量，但應慎用。

本品為膠囊劑，內容物為白色或類白色顆粒性粉末。